全书包括三大部分内容，即药物转运体、药物转运体与药物体内动态、药物转运体与创新药物研发。结合本领域近10年的新进展，突出其在创新药物研发和临床药学中的作用，并依据美国食品药品监督管理的新有关创新药物在药物转运体水平上研究的相关规定，突出其在药物研发阶段的重要性。是一部高水准的原创型作品。